Валогард 0,5 n42 табл п/о

Противовирусное средство

Лекарственная форма

Таблетки: продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной перламутровой оболочкой, почти белого цвета. На изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Состав

1 табл.

активное вещество:
валацикловира гидрохлорид 556 мг
(эквивалентно 500 мг валацикловира)
вспомогательные вещества: МКЦ 101 — 227 мг; повидон — 26,1 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 8,7 мг; кросповидон — 43,5 мг; магния стеарат — 8,7 мг; Sepifilm 050 (метилгидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, ацетилированные моно- и диглицериды) — 16 мг; Candurin (калий алюминий силикат, титана диоксид) — 4 мг

Производитель: ФАРМАК ПАО Украина

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанин).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента гидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер-вирус), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусспецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и следовательно блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидролазой.
После однократного приема валацикловира 250–2000 мг Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а Tmax — 1–2 ч.
При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира, среднее Tmax валацикловира в плазме — 30–100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Степень связывания ацикловира с белками плазмы низкая — 15%.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет примерно 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний T1/2 около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками, преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира — 9-карбоксиметоксиметилгуанина; в неизмененном виде выводится менее 1% валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, Cmax ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели AUC были существенно выше.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии классификацией по основным системам и органам и по частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100 или <1/10; нечасто — ?1/1000 или <1/100; редко — ?1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — нарушение и спутанность сознания, потеря сознания.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у пациентов со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, одышка, сыпь.
Со стороны нервной системы и психики: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) валацикловира для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто — одышка.Со стороны ЖКТ: редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек
Прочие: отек лица, гипертония, тахикардия.
У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же основными и/или сопутствующими заболеваниями, не получающих валацикловир.
Побочные действия, выявленные в результате спонтанных сообщений
Со стороны нервной системы и психики: агрессивное поведение, мании, психозы.
Со стороны органов зрения: нарушения зрения.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкоцитокластический васкулит, тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: эритема, алопеция.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валогард должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, за такими пациентами необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции носят обратимый характер после отмены препарата.
Нет данных о применении валацикловира в более высоких дозах (4 г/сут и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому высокие дозы препарата Валогард им должны назначаться с осторожностью.
Специальные исследования по изучению действия препарата Валогард при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое в/в назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия препаратом Валогард снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валогард рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
В клинических исследованиях у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-1 инфекции, а также при аллогенной трансплантации костного мозга у реципиентов почечного трансплантата, принимающих валацикловир в дозе 8 г/сут, наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, в некоторых случаях со смертельным исходом. Применение валацикловира должно быть немедленно прекращено, если наблюдаются клинические признаки, симптомы и лабораторные отклонения, характерные для тромботической тромбоцитопенической пурпуры/гемолитического уремического синдрома.
Острая почечная недостаточность была зарегистрирована в следующих случаях:
- пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек или без. Следует соблюдать осторожность при применении валацикловира у пожилых пациентов, а также рекомендуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек;
- пациенты с сопутствующими заболеваниями почек, которые получали более высокие дозы валацикловира. Рекомендуется снижение дозы валацикловира у пациентов с почечной недостаточностью;
- пациенты, принимающие другие нефротоксичные препараты. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении валацикловира и нефротоксичных препаратов;
- пациенты без адекватной гидратации. Адекватная гидратация должна быть сохранена для всех пациентов.
В случае острой почечной недостаточности и анурии возможно использование гемодиализа до восстановления функции почек.
Были зарегистрированы побочные эффекты со стороны ЦНС, в т.ч. возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатия. Данные эффекты были зарегистрированы у взрослых пациентов и детей с нарушением функции почек или без нарушения; у пациентов с сопутствующими заболеваниями почек, которые получали более высокие дозы валацикловира; у пациентов пожилого возраста. При возникновении данных побочных эффектов необходимо прекращение приема валацикловира.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызвать головокружение, спутанность сознания. Поэтому степень ограничения для вождения транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Показания

лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster). Валогард способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию;
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;
профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки 12 лет и старше:
профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания

гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата;
ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
беременность;
детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции, инфекции после трансплантации;
детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).
С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность; клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС; период грудного вскармливания; пожилой возраст; гипогидратация.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения 1 г валацикловира циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако эта доза препарата Валогард не требует никакой коррекции из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валогард в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.
Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунносупрессивного препарата, применяемого при трансплантац
Отзывы о товаре отсутствуют.
TOP