Касодекс 0,05 n28 табл п/о

Противоопухолевое средство, антиандроген

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

бикалутамид 50 мг;
Вспомогательные ингредиенты – лактозы моногидрат 61 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг;
состав оболочки – гипромеллоза 2,5 мг, макрогол 300 0,5 мг, титана диоксид (E171) 0,77 мг.

Производитель: АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ

Фармакологическое действие

Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной анти-андрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение
При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Побочные действия

Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.
Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:
— очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара;
— часто (?1%-<10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотря на продолжение терапии или же после ее прекращения), зуд, астения;
— редко (? 0.1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания;
— очень редко (? 0.01%-<0.1%): рвота, сухость кожи, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом Касодекса не установлена).
При одновременном применении Касодекса и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные эффекты с частотой ? 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных эффектов часто возникают у пожилых больных без приема Касодекса):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Касодекс® интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс®.
Касодекс® следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.
Тяжелые печёночные изменения при использовании препарата Касодекс® возникают редко (см. раздел “Побочное действие”), сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касодекс® необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс®.
Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4 (см. раздел “Противопоказания” и “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”).
Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного
диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих Касодекс® в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
При применении препарата Касодекс® может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Показания

Касодекс® в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
- Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
- Касодекс® не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью: нарушение функции печени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Лекарственное взаимодействие

Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между препаратом Касодекс® и аналогами ГнРГ не получено.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2C19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркёра активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности препарата Касодекс® к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении препарата Касодекс® в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивалась на 80%.
Противопоказано одновременное применение препарата Касодекс® с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс® одновременно с циклоспорином или блокаторами “медленных” кальциевых каналов.
Отзывы о товаре отсутствуют.
TOP